Его сок способен изменять действие определенных препаратов в организме, повышая их концентрацию и усиливая риск побочных эффектов. Чтобы избежать нежелательных последствий, важно понимать, как именно сок грейпфрута взаимодействует с лекарствами и какие симптомы требуют немедленного обращения к врачу. Об этом рассказывает д-р Шири Лаор Хайман, семейный врач в Северном округе больничной кассы "Меухедет".
Что именно в грейпфрутах, а особенно в грейпфрутовом соке мешает организму выводить некоторые лекарства?
В нашей печени и тонком кишечнике есть фермент CYP3A4. Он отвечает за расщепление и выведение из организма посторонних веществ, включая некоторые лекарства.
Сок грейпфрута содержит органические вещества под названием фуранокумарины, которые подавляют активность упомянутого фермента CYP3A4. Это приводит к снижению распада некоторых лекарств, из-за чего они дольше остаются в организме и достигают более высоких концентраций, что может вызвать побочные эффекты и даже отравление.
Какие распространенные лекарства опасно употреблять с соком грейпфрута?
Статины - препараты для снижения уровня холестерина. Очень распространенные лекарства, которые многие люди принимают вечером перед сном. Примеры препаратов из этой группы: симвастатин (Simvastatin), аторвастатин - Липитор (Atorvastatin).
Блокаторы кальциевых каналов - препараты для снижения артериального давления: нифедипин (Nifedipine), амлодипин (Amlodipine), который также содержится в комбинированных препаратах Эксфорг и Дуплекс.
Амиодарон (Amiodarone) - препарат для лечения нарушений сердечного ритма.
Бензодиазепины - группа препаратов для успокоения, снижения тревожности и лечения нарушений сна.
Циклоспорин (Cyclosporine) - препарат, подавляющий работу иммунной системы, применяется в основном для лечения аутоиммунных заболеваний и после трансплантации органов.
Некоторые антигистаминные препараты - лекарства, применяемые для облегчения таких симптомов аллергии, как насморк, зуд, слезотечение и др. С другой стороны, некоторые препараты, например Лоратадин (Loratadine), дезлоратадин, Эриус (Desloratadine), лишь частично расщепляются ферментом CYP3A4 и поэтому менее подвержены влиянию употребления сока грейпфрута.
В чем заключается возможная опасность для здоровья при приеме указанных выше препаратов вместе с соком грейпфрута? Какие симптомы требуют немедленного обращения к врачу?
Употребление сока грейпфрута в сочетании с перечисленными выше препаратами может быть опасным, так как сок замедляет работу фермента, отвечающего за расщепление этих лекарств. Это может привести к повышению концентрации препаратов в организме, что вызывает побочные эффекты - от легких до опасных для жизни.
Сок грейпфрута и статины - наибольшее влияние наблюдается у симвастатина, меньше - у аторвастатина.
Возможные последствия: повреждение мышц, нарушение функции печени, нарушение функции почек.
Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: сильные боли в мышцах, выраженная мышечная слабость, темная (коричневая или красноватая) моча, сильная усталость, боль в правом подреберье, сильная тошнота, желтуха кожи, уменьшение количества мочи, отеки ног, одышка.
Сок грейпфрута и препараты для снижения давления (блокаторы кальциевых каналов) - возможны резкое падение давления, нарушения сердечного ритма, отеки.
Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: сильное головокружение, обморок или предобморочное состояние, спутанность сознания, затуманенное зрение, медленный пульс (менее 50 ударов в минуту), нерегулярный пульс, одышка.
Сок грейпфрута и бензодиазепины - возможны чрезмерная сонливость, угнетение дыхания, падения, спутанность сознания.
Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: медленное и поверхностное дыхание, чувство удушья, потеря или сильная спутанность сознания, повторные падения.
Сок грейпфрута и амиодарон - препарат для лечения нарушений сердечного ритма. Возможные побочные эффекты: кардиотоксичность, повреждение легких, нарушения работы щитовидной железы, токсическое воздействие на печень.
Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: боль в груди, обморок, выраженное сердцебиение, одышка, сильная усталость, чувствительность к жаре/холоду, дрожь, темная моча, желтуха кожи.
Сок грейпфрута и циклоспорин - токсическое воздействие на почки и печень, повышенный риск инфекций.
Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: значительное уменьшение количества мочи, одышка, желтуха, темная моча, высокая температура, озноб.
Сок грейпфрута и антигистаминные препараты - обычно вызывают легкие и неопасные побочные эффекты: усталость, головная боль, боль в животе.
Какое количество сока грейпфрута считается опасным? Можно ли употреблять небольшое количество или любая доза может представлять риск для здоровья?
Опасное количество сока грейпфрута зависит от нескольких факторов: вида принимаемого препарата, его дозировки, состояния здоровья человека, функции почек и печени, возраста, генетических и внешних факторов и др.
Один стакан сока грейпфрута (200-250 мл) уже способен существенно замедлить работу фермента CYP3A4. В случае лекарств, которые особенно чувствительны к этому ферменту, эффект может вызвать даже меньший объем - 50-100 мл.
Существуют ли альтернативные лекарства, на которые не влияет сок грейпфрута и которые можно принимать без риска?
Да, есть препараты, которые расщепляются не ферментом CYP3A4, а другими ферментами, поэтому их действие никак не зависит от употребления сока грейпфрута. Например: из группы статинов - Розувастатин (Rosuvastatin), Крестор; препараты для снижения давления из других групп, не являющихся блокаторами кальциевых каналов; из группы бензодиазепинов для снижения тревожности и седативного эффекта - Lorazepam (Лоразепам, Лориван), на который сок грейпфрута не влияет; антигистаминный препарат Cetirizine (Цетиризин, Гистазин), который также не зависит от сока грейпфрута, и другие.
Предупреждает ли врач пациента о риске употребления сока грейпфрута при назначении лекарства?
Однозначного ответа здесь нет. Врачи, как правило, акцентируют внимание на наиболее распространенных и опасных побочных эффектах, однако о соке грейпфрута речь заходит не всегда. Поэтому рекомендуется уточнять у лечащего врача, безопасно ли для вас употребление сока грейпфрута в данном конкретном случае. Тем, кто хочет разобраться глубже, стоит проверить, расщепляются ли назначенные препараты с помощью фермента CYP3A4.
Сок грейпфрута действует моментально или эффект накапливается?
Воздействие сока грейпфрута имеет как мгновенный, так и накопительный характер. После того как вы выпиваете сок, даже всего один стакан, подавление активности фермента начинается уже через несколько часов и может продолжаться до трех дней. Если же пить сок грейпфрута регулярно, эффект усиливается: происходит не только накопительное торможение работы фермента, но и снижение выработки новых ферментов в организме. В результате формируется значительный накопительный эффект, что увеличивает риск возникновения побочных реакций.
Влияет ли сок грейпфрута на всех людей по-разному?
Да, воздействие сока грейпфрута на лекарственные препараты через подавление фермента CYP3A4 действительно может сильно отличаться у разных людей. Эта разница обусловлена совокупностью физиологических, генетических и внешних факторов, которые определяют активность фермента и реакцию организма на лекарства.
Активность и количество фермента CYP3A4 зависят от генетики: у одних людей он работает интенсивнее, у других - заметно медленнее. Существенное значение имеют также состояние печени и почек: при нарушении их функций чувствительность к воздействию сока грейпфрута возрастает, поскольку организму и без того сложно выводить лекарства. С возрастом, особенно после 65 лет, активность ферментов печени и работа почек естественным образом снижаются, что также усиливает восприимчивость к действию сока грейпфрута.
Немалую роль играет и прием других препаратов: если человек одновременно принимает несколько лекарств, метаболизм которых зависит от CYP3A4, риск возрастает, так как сок грейпфрута способен повысить концентрацию всех этих средств сразу. На работу фермента влияют и внешние факторы - питание, курение, прием биологически активных добавок, которые могут изменить реакцию организма на сок грейпфрута.
Каким бы безобидным не казался сок грейпфрута, в сочетании с определенными лекарствами он способен вызвать не только неприятные, но и опасные последствия. Поэтому стоит обсудить с семейным врачом, совместим ли он с вашими препаратами. А заменить его можно, например, апельсиновым соком или лимонадом. Хотя, конечно, лучший выбор для здоровья и утоления жажды - это чистая вода.